Oxycodon ass en Opioid, deen an der Behandlung vu mëttelméissegen bis staarke Péng benotzt gëtt.
Hannergrond vun Oxycodon
Oxycodon ass en semisyntheteschen opioid Schmerzmittel, deen 1917 an Däitschland aus Thebain gewonnen gouf.3 Et ass de Moment als direkt fräigesat Produkt fir mëttelméisseg bis staark Péng an als verlängert Fräisetzung Produkt fir chronesch mëttelméisseg bis staark Péng uginn, déi kontinuéierlech opioid Schmerzmittel fir eng verlängert Zäit erfuerderen. Etikett Dat éischt Oxycodon-haltegt Produkt, Percodan, gouf vun der FDA den 12. Abrëll 1950 guttgeheescht.5
Indikatioun vun Oxycodon
Oxycodon ass fir d’Behandlung vu mëttelméissegen bis staarke Péng uginn. Et gëtt och eng verlängert Fräisetzung Formuléierung, déi fir chronesch mëttelméisseg bis staark Péng uginn ass, déi kontinuéierlech opioid Schmerzmittel fir eng verlängert Zäit erfuerderen.
Pharmakodynamik vun Oxycodon
Oxycodon wierkt direkt op eng Rei vu Gewëss, déi net mat sengem Schmerzmittelwierkung zesummenhänken. Dës Gewëss enthalen den Atmungszentrum am Gehirstamm, den Hustenzentrum am Medulla, d’Muskele vun de Pupillen, den Magen-Darm-Trakt, den Herz-Kreislauf-System, den endokrinen System an den Immunsystem. Label Den Effekt vun Oxycodon op den Atmungszentrum ass dosisofhängeg vun der Atmungsdepressioun. Label D’Wierkung um Hustenzentrum ass d’Ënnerdréckung vum Hustreflex. Label D’Pupille gi miopesch oder huelen of, d’Peristaltik vum Magen-Darm-Trakt verlangsamt sech, an de Muskeltonus am Dickdarm kann eropgoen, wat zu Verstopfung féiert. Label Am Herz-Kreislauf-System kann Histamin fräigesat ginn, wat zu Jucken, rouden Aen, Roude vun den Aen, Schweessen a reduzéiertem Blutdrock féiert. Label Endokrin Effekter kënnen erhéicht Prolaktin, reduzéiert Cortisol a reduzéierten Testosteron enthalen. Label Et ass nach net bekannt, ob d’Effekter vun Opioiden um Immunsystem klinesch bedeitend sinn.
Metabolismus vun Oxycodon
Den hepatesche Metabolismus vun Oxycodon ass extensiv a gëtt duerch 4 Haaptreaktiounen ofgeschloss. CYP3A4 an 3A5 maachen N-Demethylierung, CYP2D6 mécht O-Demethylierung, onbekannt Enzymer maachen 6-Keto-Reduktioun, an onbekannt Enzymer maachen Konjugatioun.1
Oxycodon gëtt vu CYP3A4 an CYP3A5 zu Noroxycodon metaboliséiert an dann vu CYP2D6 zu Noroxymorphon.1 Noroxycodon an Noroxymorphon sinn déi primär zirkulierend Metabolitten. Label Noroxycodon kann och 6-Keto-reduzéiert ginn zu Alpha- oder Beta-Noroxycodol.1
Oxycodon kann vu CYP2D6 zu Oxymorphon metaboliséiert ginn an dann vu CYP3A4 zu Noroxymorphon.1 Oxymorphon kann och 6-Keto-reduzéiert ginn zu Alpha- oder Beta-Oxymorphol.1
Oxycodon kann och 6-Keto-reduzéiert ginn zu Alpha- a Beta-Oxycodol.1
Déi aktiv Metabolitten Noroxycodon, Oxymorphon an Noroxymorphon kënnen all … konjugéiert virun der Eliminatioun