Grundlegende Informationen zur Anwendung von Fentanyl und Fentanyl

Über Fentanyl

Fentanyl, ein potenter Opioidagonist, wurde in den 1950er Jahren entwickelt, um den Bedarf an starker und schneller Analgesie zu decken.8 Aufgrund dieser Eigenschaften wird Fentanyl häufig zur Behandlung chronischer Krebsschmerzen oder in der Anästhesie eingesetzt. 21 Fentanyl ist mit anderen Opioiden wie Morphin und Oxycodon verwandt.   FENTANYL ONLINE BESTELLEN

Aufgrund seiner hohen Wirksamkeit ist Fentanyl auch ein häufiges Streckmittel in illegalen Drogen, insbesondere Heroin.8 Im Jahr 2017 waren in den USA 47.600 Todesfälle durch Überdosierung auf Opioide zurückzuführen (mehr als zwei Drittel aller Todesfälle).22 Täglich sterben durchschnittlich elf Kanadier an Opioid-Überdosierungen.23

Intravenöse oder intramuskuläre Fentanyl-Injektionen sind zur kurzfristigen Analgesie während der Einleitung, Aufrechterhaltung und des Aufwachens nach einer Vollnarkose oder Regionalanästhesie indiziert. Diese Injektionen werden auch zusammen mit einem Neuroleptikum zur Prämedikation, Einleitung und als Ergänzung zur Aufrechterhaltung der Anästhesie eingesetzt. Schließlich werden intravenöse oder intramuskuläre Fentanyl-Injektionen zusammen mit Sauerstoff zur Anästhesie bei Hochrisikopatienten eingesetzt.

Fentanyl-Sublingualtabletten, transmukosale Lutschtabletten, Buccaltabletten, Sublingualsprays, transdermale Systeme und Nasensprays sind zur Behandlung von Durchbruchschmerzen indiziert bei Opioidtolerante Krebspatienten, die rund um die Uhr Schmerztherapie benötigen , APOTHEKE

Was ist Fentanyl?

Pharmakodynamik von Fentanyl

Fentanyl erzeugt durch die Aktivierung von Opioidrezeptoren eine starke Analgesie. Die Wirkdauer beträgt mehrere Stunden und die therapeutische Breite steigt, da Patienten eine Toleranz gegenüber Opioiden entwickeln. Fentanyl birgt ein Sucht- und Missbrauchsrisiko und sollte nicht mit Alkohol oder Benzodiazepinen kombiniert werden.

Resorption von Fentanyl

Fentanyl-Sublingualtabletten haben eine Bioverfügbarkeit von 54 %15, transmukosale Lutschtabletten eine Bioverfügbarkeit von 50 %16, Buccaltabletten eine Bioverfügbarkeit von 65 %17, sublinguales Spray eine Bioverfügbarkeit von 76 %18 und Nasenspray eine um 20 % höhere Bioverfügbarkeit als transmukosale Tabletten20 (bzw. ca. 64 %).

Fentanyl-Lutschtabletten erreichen eine Cmax von 0,4 ± 0,1 ng/ml bei einer Dosis von 200 µg und 2,5 ± 0,6 ng/ml bei einer Dosis von 1600 µg bei einer Tmax von 20–40 Minuten.11 Die AUC betrug 172 ± 96 ngmin/ml bei einer Dosis von 200 µg und 1508 ± 1360 ngmin/ml bei einer Dosis von 1600 µg.11

Fentanyl-Sublingualspray erreichte eine Cmax von 0,20 ± 0,06 ng/ml bei einer Dosis von 100 µg und 1,61 ± 0,60 ng/ml bei einer Dosis von 800 µg bei einer Tmax von 0,69–1,25 Stunden, wobei die Tmax mit zunehmender Dosis abnahm.12 Die AUC betrug 1,25 ± 0,67 ngh/ml bei einer Dosis von 100 µg und 10,38 ± 3,70 ngh/ml bei einer Dosis von 800 µg.12

Transdermale Fentanyl-Systeme erreichten eine Cmax von 0,24 ± 0,20 ng/ml bei einer Tmax von 3,6 ± 1,3 h bei einer Dosis von 25 µg/h.13 Die AUC betrug 0,42 ± 0,35 ng/ml*h.13

Fentanyl-Nasenspray erreichte eine Cmax von 815 ± 301 pg/ml bei einer Tmax von weniger als 1 Stunde bei einer Dosis von 200 µg/100 µl.14 Die AUC betrug 3772 pg*h/ml