Alles wat u moet weten over methadon
Wat is methadon?
Methadon is een krachtige synthetische pijnstiller die werkt als een volledige µ-opioïde receptor (MOR)-agonist en N-methyl-d-aspartaat (NMDA)-receptorantagonist. Als volledige MOR-agonist bootst methadon de natuurlijke effecten van de opioïden, endorfines en enkefalines in het lichaam na door de afgifte van neurotransmitters die betrokken zijn bij pijnoverdracht. Het heeft ook een aantal unieke eigenschappen die hebben geleid tot een toename in het gebruik ervan in de afgelopen twee decennia; Methadon heeft met name een lager risico op neuropsychiatrische toxiciteit in vergelijking met andere opioïden (vanwege een gebrek aan actieve metabolieten), minimale accumulatie bij nierfalen, een goede biologische beschikbaarheid, lage kosten en een lange werkingsduur.
Dankzij het unieke werkingsmechanisme is methadon bijzonder nuttig voor de behandeling van moeilijk te behandelen pijnsyndromen zoals neuropathische pijn en kankerpijn, waarvoor hogere en frequentere doses van kortwerkende opioïden nodig zijn.15,16,18 Vergeleken met morfine, de gouden standaard als referentie-opioïde, werkt methadon ook als een agonist van κ- en σ-opioïde receptoren, als een antagonist van de N-methyl-D-aspartaat (NMDA)-receptor en als een remmer van de opname van serotonine en noradrenaline.2,7 Specifiek door de NMDA-receptor te remmen, dempt methadon een belangrijke prikkelende pijnroute in het centrale zenuwstelsel. systeem.12 Vergeleken met andere opioïden kunnen de effecten van methadon op NMDA-remming de verbeterde analgetische werking en verminderde opioïdtolerantie verklaren. APOTHEEK BELGIE
Methadon heeft vergelijkbare effecten en risico’s als andere opioïden, zoals morfine, hydromorfon, oxycodon en fentanyl. Het heeft echter ook een uniek farmacokinetisch profiel. Vergeleken met kortwerkende en zelfs verlengde afgifteformuleringen van morfine, vertoont methadon een relatief langere werkingsduur en halfwaardetijd. Deze effecten maken methadon een goede optie voor de behandeling van ernstige pijn en verslaving, omdat er minder doses nodig zijn om de pijnstilling te behouden en ontwenningsverschijnselen van opioïden te voorkomen. Methadon heeft echter ook een onvoorspelbare halfwaardetijd met interindividuele variabiliteit, wat leidt tot een onvoorspelbaar risico op ademhalingsdepressie en overdosering bij het starten of titreren van de therapie.8
Over het algemeen resulteren de farmacologische effecten van methadon in analgesie, onderdrukking van opioïdontwenningsverschijnselen, sedatie, miosis, zweten, hypotensie, bradycardie, misselijkheid en braken (door binding binnen de chemoreceptortriggerzone) en constipatie. Bij hogere doses kan methadongebruik leiden tot ademhalingsdepressie, overdosering en overlijden.22,23,24
Hoe kom ik aan methadon?
Behandeling van opioïdverslaving met methadon, buprenorfine of orale morfine met vertraagde afgifte (SROM) wordt opioïdagonisttherapie (OAT) of opioïdsubstitutietherapie (OST) genoemd. Het doel van het vervangen van illegale opioïden door de langwerkende opioïden die in OAT worden gebruikt, is om ontwenningsverschijnselen 24-36 uur na toediening te voorkomen en zo uiteindelijk hunkering en drugsgebruik te verminderen. Het gebruik van OAT is ook bedoeld om te leiden tot sociale stabilisatie door het verminderen van criminaliteit, gevangenschap, gebruik van illegale opioïden zoals heroïne of fentanyl, en uiteindelijk marginalisering.13 Illegaal gekochte opioïden brengen naast overdosering nog vele andere gevaren met zich mee, omdat ze geïnjecteerd kunnen worden en vermengd kunnen zijn met andere stoffen die het risico op schade of overdosering verhogen. Het verstrekken van OAT wordt vaak gecombineerd met voorlichting over schadebeperking, waaronder het gebruik van schone naalden en injectiematerialen, om de risico’s die gepaard gaan met injecterend drugsgebruik, zoals het oplopen van hiv en hepatitis C en andere complicaties zoals huidinfecties, abcessen of endocarditis, te verminderen.